概要
選択的アルドステロン阻害薬であり, アルドステロンの作用を低下させる.
遠位尿細管～集合管にある鉱質コルチコイド受容体(MR)へのアルドステロンの結合を阻害し, Na再吸収を抑制(Na利尿)し, K排泄を抑制(K保持)する=K保持性利尿薬
利尿効果は緩徐かつ弱いため, ループ利尿薬やサイアザイド利尿薬による低K血症予防のため併用投与を行うことが多い.
利尿薬としてだけでなく, Ca拮抗薬, RAS阻害薬, 利尿薬で効かない高血圧症に使用することもある.
HFrEFの症例の予後改善薬であり, うっ血がない場合も用いられる.
種類
■スピロノラクトン アルダクトンAⓇ
K製剤内服中でも処方可能.
副作用：女性化乳房
用量：アルダクトンAⓇ 1回25mg 1日1回
■エプレレノン セララⓇ
エプレレノンはスピロノラクトンよりもよりMRへの選択性が高く, 女性化乳房の副作用が少ない.
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セララ50mgでスピロノラクトン25mgに相当する.
禁忌：腎機能障害(Ccr<30mL/min), K製剤内服中
用量：高血圧症→セララⓇ 1回50mg 1日1回から開始 最大100mg
慢性心不全→セララⓇ 1回25mg 1日1回 最大50mg
〇カンレノ酸カリウム ソルダクトンⓇ
用量：ソルダクトンⓇ 1回200mgを生食20mLに溶解して, 緩徐に(1時間かけて)点滴静注
■エサキセレノン ミネブロⓇ
MR受容体に高い選択性と強い結合力を有している.
降圧作用が強い.
適応：高血圧症のみ
用量：ミネブロⓇ 1回2.5mg 1日1回 最大5mg
■フェネレノン ケレンディアⓇ
他のMR拮抗薬と比べて血圧が下がりにくい.
適応：2型糖尿病を合併する慢性腎臓病
用量：ケレンディアⓇ 1回20mg 1日1回(eGFR<60では10mgから開始し, 4週間後に20mgに増量)
Evidence
☆RALES試験
NYHAⅢ～Ⅳの重症心不全において, スピロノラクトン投与群では心不全・突然死リスクが低下し, 死亡率も低下. 重症度の改善も認めた.
☆EPHESUS試験
LVEF低下・心不全合併の急性心筋梗塞において, エプレレノン投与群では死亡率・心血管イベントによる入院を低下させた.