β遮断薬 | Nomomedic

【概要】

β遮断薬は交感神経系のβアドレナリン受容体を遮断する薬剤である。

心臓には主にβ1受容体が存在し, カテコラミンによりβ1受容体を刺激すると、

β1受容体 → Gs蛋白 → adenylate cyclase → cAMP増加 → PKA活性化 → Ca²⁺流入増加

という経路を介して、心拍数や心収縮力が増加します。

β遮断薬はこの経路を抑制することで、

などの作用を示す。

抗不整脈薬ではVaughan Williams分類でⅡ群にあたる。

→洞結節や房室結節においてCa流入の促進やペースメーカー電流の増加（HR↑）を抑制することで、房室結節や洞結節における再分極の遅延、不応期の延長につながる。

β受容体にはいくつかのサブタイプがありますが、循環器診療ではβ1とβ2が重要です。

受容体	主な分布	刺激による主な作用
β1	心臓、腎臓	心拍数↑、収縮力↑、房室伝導↑、レニン分泌↑
β2	気管支、血管平滑筋など	気管支拡張、血管拡張など

したがって、β1を選択的に遮断できれば、心拍数を低下させながらβ2遮断による気管支収縮などを比較的回避しやすくなります。

この**「β1選択性」**がβ遮断薬を使い分けるうえで重要なポイントになります。

今回はよく使用するビソプロロール・カルベジロール・ランジオロールに絞って説明します。

ざっくり整理すると以下の通りになります。

β1選択性が高く遮断作用が強く、頻脈性心房細動に対するHRコントロールの1st choice。

ビソノテープは経口摂取困難の症例に用いることができ、気管支喘息でも比較的安全に使用することができる。

ビソプロロールを使いたいとき➡心拍数をしっかり下げたいとき

頻脈性心房細動→メインテートⓇ 1回2.5mg 1日1回　効果不十分の場合は5mgまで増量可

　　　　　　　　ビソノテープⓇ 1回4mg 1日1回　効果不十分の場合は8mgまで増量可

慢性心不全→メインテートⓇ 1回0.625mg 1日1回　忍容性をみながら増量し, 最大5mg

高血圧症→メインテートⓇ 1回5mg 1日1回

　　　　　ビソノテープⓇ 1回8mg 1日1回　適宜減量可能

HFrEFの際の増量の仕方としては0.625mgを2週間以上続けたのちに1.25mgに増量。その後、4週間以上の間隔で段階的に増量していく。

β1受容体＋β2受容体を遮断する非選択的β遮断作用に加えて、α1受容体遮断作用（末梢血管拡張）も持っている。

β2受容体を遮断し気管支を収縮させるため、気管支喘息には使わない方が良い。

カルベジロールを使いたいとき➡HFrEFで血圧に余裕があるとき

高血圧症→アーチストⓇ 1回10-20mg 1日1回

狭心症→アーチストⓇ 1回20mg 1日1回

慢性心不全→アーチストⓇ 1回1.25mg 1日2回忍容性をみながら増量し, 最大20mg

頻脈性心房細動→アーチストⓇ 1回5mg 1日1回最大20mg

HFrEFの際は2.5mgで開始し、1週間以上の間隔で段階的に増量していく。

高β1選択性・超短時間作用型の静注薬。急性期、特に心機能低下を伴う頻脈性不整脈で使いやすい。

頻脈によって心不全が悪化している一方、LVEFが低下しているため、陰性変力作用のある薬剤を大胆に投与するのは怖いというときに、少量から開始して調整することができる。

ランジオロールを使いたいとき➡急性期の頻脈性AFでレートコントロールしたいとき

適応	開始	維持・調節	最大
手術時のAF/AFL/洞性頻脈	125 μg/kg/min × 1分	40 μg/kg/min、その後 10–40 μg/kg/minで調節	40 μg/kg/min
術後のAF/AFL/洞性頻脈	60 μg/kg/min × 1分 → 20 μg/kg/min	不十分なら125 μg/kg/min ×1分 → 40 μg/kg/min。以後 10–40 μg/kg/min	40 μg/kg/min
心機能低下例のAF/AFL	1 μg/kg/min	1–10 μg/kg/minで調節	10 μg/kg/min
難治性VF・血行動態不安定VT	1 μg/kg/min	通常 1–10 μg/kg/min	再発時は40 μg/kg/minまで
敗血症に伴うAF/AFL/洞性頻脈	1 μg/kg/min	HR・BPを見ながら調節	20 μg/kg/min