ARNI

概要

ARNIは、Angiotensin Receptor Neprilysin Inhibitor（アンジオテンシン受容体ネプリライシン阻害薬）の略である。

現在使用されているARNIはサクビトリル・バルサルタンであり、

サクビトリル：ネプリライシン阻害
＋
バルサルタン：AT₁受容体遮断（RAAS抑制→血管収縮・アルドステロン・リモデリング ↓）

という2つの作用を1剤で持つことが最大の特徴です。

ネプリライシンとは？

ネプリライシンは体内のさまざまな生理活性ペプチドを分解する酵素。

そのなかでも心不全で重要なのがANP・BNPなどのナトリウム利尿ペプチド（NP）です。

心臓に負荷がかかるとNPが分泌され、

血管拡張
Na利尿・利尿
RAAS抑制
交感神経抑制
心筋リモデリング抑制

など、心臓を保護する方向に作用します。

ところがネプリライシンはNPを分解します。

ネプライシンを阻害することでNPの分解↓→NP作用↑となり心不全に対して有利な生理作用を増強する。

PARADIGM-HF

HFrEF患者を対象として、

サクビトリル/バルサルタン
vs
エナラプリル

を比較した大規模試験です。

サクビトリル/バルサルタンによって、エナラプリルと比較して心血管死または心不全入院の複合エンドポイントが低下しました。

種類

サクビトリル・バルサルタン　エンレストⓇ

用量

☆慢性心不全

50mg 1日1回で開始し、忍容性をみながら100mg 1日2回→200mg 1日2回と忍容性をみながら段階的に増量、MAX 400mg。

☆高血圧症

200mg 1日1回、MAX 400mg

ポイント：高血圧症しか適応病名入れていない場合は基本は1日1回で処方。

まとめ