概要
ARB（Angiotensin II Receptor Blocker）は、アンジオテンシンIIのAT1受容体への結合を阻害する薬剤です。
高血圧診療では非常によく使用される降圧薬で、単に血圧を下げるだけでなく、心臓や腎臓に対するレニン・アンジオテンシン系（RAS）の作用を抑えることが大きな特徴です。
ARBはどこに作用する？
レニン・アンジオテンシン系は、
レニン
↓
アンジオテンシノーゲン
↓
アンジオテンシンI
↓ ACE
アンジオテンシンII
↓
AT1受容体
という流れで作用します。
アンジオテンシンIIがAT1受容体を刺激すると、
- 血管収縮
- アルドステロン分泌
- Na・水分貯留
- 交感神経活性化
- 心筋肥大・線維化
- 血管リモデリング
などが起こります。
ARBはAT1受容体を直接ブロックすることでこれらの作用を抑え、血圧を低下させます。
種類
日本では多くのARBが使用できます。
| 一般名 | 主な商品名 | 高血圧での通常量 | 最大量 |
|---|---|---|---|
| ロサルタン | ニューロタン® | 25〜50 mg/日 | 100 mg/日 |
| カンデサルタン | ブロプレス® | 4〜8 mg/日 | 12 mg/日 |
| バルサルタン | ディオバン® | 40〜80 mg/日 | 160 mg/日 |
| テルミサルタン | ミカルディス® | 40 mg/日 | 80 mg/日 |
| オルメサルタン | オルメテック® | 10〜20 mg/日 | 40 mg/日 |
| イルベサルタン | アバプロ® / イルベタン® | 50〜100 mg/日 | 200 mg/日 |
| アジルサルタン | アジルバ® | 20 mg/日 | 40 mg/日 |
いずれも基本的には1日1回投与です。
ARBは同じ作用機序を持っていますが、降圧力、半減期、承認されている適応などが異なるため、すべて同じ薬として扱うわけではありません。
カンデサルタン ブロプレスⓇ
循環器領域で特に重要なARBです。
高血圧だけでなく、日本では慢性心不全に対する適応を持つことが大きな特徴です。
用量
腎血管性高血圧症→1回2mg 1日1回から開始し、8mgまで増量可。
慢性心不全→1回4mgから開始し、8mgまで増量可。
バルサルタン ディオバンⓇ
現在ではARNIであるサクビトリル/バルサルタンの構成成分としても重要です。
降圧作用はそこまで強くない印象。
用量
高血圧症→1回40～80mg 1日1回、160mgまで増量可。
アジルサルタン アジルバⓇ
ARBの中では一番降圧作用が強い印象。
用量
高血圧症→1回20mg 1日1回で開始し、40mgまで増量可。
オルメサルタン オルメテックⓇ
比較的、降圧作用が強い印象。
用量
高血圧症→1回10~20mg 1日1回で開始し、40mgまで増量可。
副作用・注意点
ARBを開始・増量するときに特に確認したいのが、
血圧・腎機能・K値
です。
高カリウム血症
アルドステロン作用が抑制されるため、K値が上昇することがあります。
特にCKD、MRA併用、K保持性利尿薬、K製剤、高齢者などでは注意が必要です。
腎機能悪化
ARBは輸出細動脈を拡張させるため、開始後にCrが上昇することがあります。
特に脱水、腎動脈狭窄、NSAIDs併用、利尿薬による過度の体液減少などがある場合には注意。
そのためARB開始後・増量後には、必要に応じてCr/eGFRとKを再評価します。
低血圧
高齢者、脱水、利尿薬使用中、心不全などでは過度な血圧低下に注意します。
妊娠中は使用しない
ARBは妊婦または妊娠している可能性のある女性には禁忌です。
胎児の腎機能障害、羊水過少など重大な影響を生じる可能性があります。
妊娠可能年齢の患者に処方する場合には、この点を必ず意識する必要があります。
周術期はどうする？
ARB投与中の患者では、麻酔や手術時にRAS抑制によって高度な低血圧を起こす可能性があります。
多くのARBの添付文書には「手術前24時間は投与しないことが望ましい」と記載されています。
ただし実際の周術期管理では、手術内容、心不全の有無、血圧などによって判断が異なるため、一律ではなく患者ごとに考える必要があります。
換算表
|
エンレストⓇ
|
100mg
|
200mg
|
400mg
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カンデサルタン(ブロプレス)
|
8mg
|
16mg
|
32mg
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オルメサルタン(オルメテック)
|
20mg
|
40mg
|
80mg
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ロサルタン(ニューロタン)
|
50mg
|
100mg
|
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バルサルタン(ディオバン)
|
80mg
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160mg
|
320mg
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テルミサルタン(ミカルディス)
|
40mg
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80mg
|
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イルベサルタン(イルベタン)
|
150mg
|
300mg
|
まとめ
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